ریلوزول - Riluzole

خلاصه مقاله
این دارو یک آنتاگونیست گلوتامات بوده که در درمان بیماری ALSمورد استفاده قرار میگیرد و با نامهای تجاری Exservan، Rilutek و Tiglutik و فرمول شیمیایی C8H5F3N2OS شناخته میشود.
ریلوزول؛
🔰معرفی:
این دارو یک آنتاگونیست گلوتامات بوده که در درمان بیماری ALSمورد استفاده قرار میگیرد و با نامهای تجاری Exservan، Rilutek و Tiglutik و فرمول شیمیایی C8H5F3N2OS شناخته میشود.
🔰مکانیسم عمل:
شکل عمل این دارو هنوز شناخته شده نیست ولی از روی اثراتی که میگذارد میتوان این موارد را بر شمرد: ۱. کاهش گلوتامات با افزایش بازجذب آن ۲. غیرفعال سازی کانالهای سریمی وابسته به ولتاژ ۳. توانایی تداخل با فرایندهای درون سلولیای که متعاقب اتصال نوروتنسمیترها به گیرندههای آمینواسیدی رخ میدهد.
🔰متابولیسم:
ریلوزول به شش major matoblite و تعدادی minor metabolite تقسیم میشود که هنوز همهی آنها شناخته شده نیستند. عمده متابولیسم این دارو کبدی بوده و آنزیم cytochrome p450 را دخیل میکنید(هیدروکسیلاسیون و گلوکورونیداسیون).
🔰شکل مورد استفاده:
قرصهای ۵۰ میلی گرمی
🔰دوز:
دو بار روز خوراکی rilutek -۵۰ میلی گرم؛ حداقل یک ساعت قبل و یا دو ساعت بعد از مصرف غذا
توجه: serum aminotransferase قبل و حین مصرف اندازه گیری شود.
اوردوز دارو در موارد هضم ۱.۵ تا ۳ گرم از دارو مشاهده شده است که میتواند باعث acute toxic encephalopathy، کما، اختلال در حافظه، خواب آلودگی و methemoglobinemia شود.
🔰عوارض جانبی:
ضعف، خواب آلودگی، حالت تهوع، دل درد، سرگیجه، کاهش عملکرد ریهها، اسهال، یبوست، سفتی عضلات، بی حسی یا احساس سوزن سوزن شدن در داخل یا اطراف دهان، سردرد، احساس سبکی سر، خستگی، کاهش اشتها، آبریزش بینی، آسیب کبدی، نوتروپنی، Interstitial lung disease
در صورت مشاهده این علائم با اورژانس تماس بگیرید:
۱.علائم جدی چشمی مانند از دست دادن ناگهانی بینایی، تاری دید، tunnel vision، درد یا تورم چشم، یا دیدن هاله اطراف نور
۲.علائم جدی قلبی مانند ضربان قلب سریع، نامنظم یا تند. fluttering در سینه؛ تنگی نفس؛ و سرگیجه ناگهانی، lightheartedness یا غش کردن
۳.سردرد شدید، گیجی، گفتار نامفهوم، ضعف بازو یا پا، مشکل در راه رفتن، از دست دادن هماهنگی، احساس بی ثباتی، عضلات بسیار سفت، تب بالا، تعریق شدید یا لرزش
(این موارد شامل تمام عوارض این دارو نمیشوند)
🔰تداخلهای دارویی:
acetaminophen
allopurinol
amitriptyline
auranofin
درمانهای مربوط به سرطان
methyldopa, omeprazole
sulfasalazine
theophylline
درمانهای مرتبط با سل
قرصهای ضد بارداری و یا سایر هورمونها
methotrexate
ACE inhibitors, antibiotics
antifungals
cholestrol medications
HIV/AIDS medications
nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
درمانهای مرتبط با تشنج
🔰کنترااندیکاسیونها:
حساسیت به دارو یا هریک از اجزای آن
------------------------------------------------------------------------
توجه: بیخطر بودن و اثربخشی این دارو در کودکان ثابت نشده است.
منبع: medscape, rxlist, drugbank
گردآورنده: محمدعلی نظری
🆔@Neurosurgery_association
مقالات مرتبط
هماتوم ساب دورال مزمن
هماتوم ساب دورل یا خون مردگی زیر سخت شامه، نوعی هماتوم است که در آن مقداری از خون، بین لایه های داخلی سخت شامه و عنکبوتیه مننژ های اطراف مغز تجمع می کند.ممکن است باعث افزایش فشار داخل جمجمه گردد که این مسئله سبب فشردگی و آسیب به بافت های ظریف مغز می شود.علائم و نشانه های هماتوم حاد در عرض چند دقیقه ظاهر شوند، تا دو هفته نیز به تعویق بیفتند. علائم هماتوم ساب دورال مزمن معمولاً بیش از سه هفته پس از آسیب به تعویق می افتد. اگر خونریزی ها به مغز فشار وارد کند، علائم افزایش فشار داخل جمجمه یا آسیب مغزی وجود خواهد داشت. سایر علائم هماتوم ساب دورال: از دست دادن هوشیاری یا نوسان سطوح هوشیاری - تحریک پذیری – تشنج – درد - بی حسی - سردرد (ثابت یا نوسانی) – سرگیجه – سرگردانی – فراموشی - ضعف یا بی حالی - حالت تهوع یا استفراغ - از دست دادن اشتها - ناتوانی در صحبت کردن یا گفتار نامفهوم - آتاکسی یا مشکل در راه رفتن - از دست دادن کنترل عضلانی - تغییر الگوهای تنفسی - کاهش شنوایی یا صدای زنگ در گوش (وزوز گوش) - تاری دید - انحراف چشم یا حرکت غیر طبیعی چشم می باشد.هماتوم ساب دورال در اثر ضربه به سر ایجاد می شود، و ورید های کوچک را پاره می کند.خونریزی های ساب دورال از آسیب های برشی ناشی از نیروهای چرخشی یا خطی مختلف است. آتروفی مغزی طول وریدهای پل را بین دو لایه مننژیال و پارگی توسط نیروهای برشی را افزایش میدهد.هماتوم ساب دورال اغلب در اطراف بالا و کناره های لوب فرونتال و جداری و در حفره جمجمه خلفی و در نزدیکی فالکس سربری و تنتوریوم مخچه نیز رخ دهند. هماتوم های ساب دورال می توانند در امتداد داخل جمجمه منبسط شوند و شکل مقعری را ایجاد کنند که منحنی مغز را دنبال می کند. در سی تی اسکن، هماتوم های ساب دورال به طور کلاسیک هلالی شکل هستند و سطحی مقعر دور از جمجمه و در مراحل اولیه خونریزی ظاهری محدب دارند.درمان هماتوم ساب دورال به اندازه و سرعت رشد آن بستگی دارد. هماتوم های ساب دورال کوچک را می توان با نظارت دقیق مدیریت کرد؛ زیرا لخته خون به طور طبیعی جذب می شود.می توان با وارد کردن یک کاتتر کوچک از طریق سوراخی که در جمجمه ایجاد شده و مکیدن هماتوم نیز آن را درمان کرد. هماتوم های بزرگ یا علامت دار نیاز به کرانیوتومی دارند. عوارض بعد از عمل می تواند شامل افزایش فشار داخل جمجمه، ادم مغزی، خونریزی جدید یا مکرر، عفونت و تشنج باشد. افراد مبتلا به هماتوم ساب سادورال مزمن (CSDH) با علائم کم یا بدون علائم یا خطر بالای عارضه در حین جراحی ممکن است با داروهایی مانند آتورواستاتین، دگزامتازون و مانیتول به طور محافظه کارانه درمان شوند. مهارکننده ردوکتاز HMG-CoA مانند آتورواستاتین می تواند حجم هماتوم را کاهش داده و عملکرد عصبی را در هشت هفته بهبود بخشد و خطر عود در CSDH را کاهش دهد. دگزامتازون، زمانی که همراه با درناژ جراحی استفاده شود، ممکن است میزان عود هماتوم ساب دورال را کاهش دهد. هماتوم ساب دورال مزمن بر اساس تراکم آن در سی تی اسکن مغز طبقه بندی می شود : A: نوع بالا، B: نوع ایزو، C: نوع پایین، D: نوع مختلط.
تومور های هیپوفیزی عملکردی
آدنوماهای هیپوفیزی تودههای رشدیافتهای از سلولهای مونوکلونال با علائم تولید بیش از حد هورمونی، با یا بدون پرزانتاسیون عصبی هستند. پرولاکتینوماها، آدنوماهای غیرعملکردی هیپوفیز، آدنوماهای تولیدکنندهی هورمون رشد، آدنوماهای تولیدکنندهی هورمون آدرنوکورتیکوتروپین، آدنوماهای مولد هورمون تحریککنندهی تیرویید، آدنوماهای تولیدکنندهی گنادوتروپین و اینسیدنتالوماها نمونههایی از تومورهای هیپوفیزیاند. آدنوماهای هیپوفیزی براساس سایز به دستهی میکروآدنوم با سایز کمتر از یک میلیمتر و ماکرو آدنوم تقسیم میشوند.تومورهای منشا رده سلولی Pit-1 , مسوول تولید بیش از حد هورمون ادرنوکورتیکوتروپین اند. تومور های منشا رده سلولی TPIT ,با رشد خوشخیم و تولید بیش از حد هورمون رشد, پرولاکتین وTSH همراه اند. عملکرد بیش از حد گنادوتروپین ممکن است با علائم اثر تودهای، هیپوفیز یا حتی بدون علامت ظاهر شود. تشخیص بر اساس علائم بالینی است. اگر نشانهای از ترشح بیش از حد هورمون هیپوفیز وجود داشته باشد، آدنوم باید خارج شود.پانل هورمونی :پرولاکتین سرم، فاکتور رشد شبه انسولین 1 ، تست عملکرد تیروئید، همورمون لوتئینیزهکننده، هورمون تحریک فولیکولی، ارزیابی کورتیزول با آزمایش کورتیزول ۲۴ ساعته ادرار ، کورتیزول بزاق اواخر شب و سرکوب دگزامتازون است. اگر پرولاکتین سرم بیش از ۲۵۰ میکروگرم در لیتر باشد، احتمالات : پرولاکتینوما، کم کاری تیروئید، اثرات فشاری آدنوم کمعملکرد، بارداری و نارسایی کلیوی باید در نظر گرفته شود.همه بیماران با یا بدون علائم بینایی، یا با درگیری عصب بینایی در تصویربرداری باید تحت ارزیابی کامل میدان بینایی قرار گیرند. درگیری عصب جمجمه و علائم عصبی، شک به توده جمجمه را ایجاد میکند و MRI با یا بدون کنتراست گادولینیوم اجباری است. در صورت منع مصرف MRI یا CT برش نازک از مغز انجام می گردد. درمان جراحی ترانس اسفنوئیدال برای کاهش حجم توده ، رادیوتراپی و دارودرمانیبیشتر پرولاکتینومها با کابرگولین و بروموکریپتین (بیماران باردار) است. جراحی در آدنومهای تولید بیش از حد آدرنوکورتیکوتروپین مؤثر، اما در موارد غیر قابل تحمل، کتوکونازول، متیراپون و میفپریستون کاهش دهنده علائم هستند. اکترئوتید و لانروتید برای مهار هورمونهای رشد استفاده و در آکرومگالی، پگوویزومانت مفید است.